罗格列酮Rosiglitazone

罗格列酮碱；Rosiglitazone；BRL 49653

分子式：C18H19N3O3S   分子量：357.43

物理性状及指标： 

外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点：……………………153-155℃ 
溶解性：…………………可溶于DMSO(72 mg/ml，25 ℃)，甲醇，水(<1 mg/ml，25℃)， 
……………………………乙醇(<1 mg/ml，25 ℃)， DMF (~25 mg/ml)
密度：……………………1.32 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99.0%
IC50：……………………PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）α：IC50≥5 nM (人)；PPARδ：IC50≥5 nM (人)； 
……………………………PPARγ：IC50 = 43 nM (人)；MAO-B：IC50 = 0.83 µM (人)； 
……………………………CAⅡ：IC50 = 4.07 µM (人)

生物活性：

产品描述	Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。
靶点	PPAR (Cell-free assay)
体外研究	Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化，提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物，这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍，而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。在3T3-L1脂肪细胞中，Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。
体内研究	Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失，包括减少骨量，骨小梁宽度和骨小梁数量，并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低，同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1，DLX5，以及α1（I）胶原蛋白的表达，而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录，伴随线粒体数量和线粒体结构的改变

储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7978 mL	13.9888 mL	27.9775 mL
5 mM	0.5596 mL	2.7978 mL	5.5955 mL
10 mM	0.2798 mL	1.3989 mL	2.7978 mL
50 mM	0.0560 mL	0.2798 mL	0.5596 mL

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 

运输条件：常温运输。 
【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

CAS 号：122320-73-4

英文名字：罗格列酮碱