IWP-2 Wnt信号通路抑制剂 Porcn抑制剂/C22H18N4O2S3

IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。

更多激酶抑制剂,酪氨酸激酶抑制剂,酶抑制剂,蛋白抑制剂,蛋白激酶抑制剂,小分子,磷酸酶抑制剂,Wnt/beta- catenin抑制剂;Wnt通路激活剂(包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂);转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂;Hedgehog通路调控剂;Notch Pathway抑制剂;Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂;p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂;JAK抑制剂;蛋白激酶C (PKC)抑制剂;PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂;Cancer stem cell 相关抑制剂 ;其它stem cell 相关工具化合物;表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂 ;组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase);组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂;DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂;组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂请咨询

生物活性

产品描述 IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
靶点 Wnt
IC50 27 nM [1]
体外研究 IWP-2在再生医学和抗癌方面都非常有效。IWP-2使Porcn失活, Porcn是一种与O-酰基转移酶(MBOAT)结合的膜,且选择性抑制Wnt棕榈酰化。IWP-2抑制Lrp6受体和Dvl2发生Wnt依赖性的磷酸化,也抑制β-catenin累积。[1]
体内研究
特征

化学数据

稳定性3年 -20℃粉状6月-80℃溶于DMSO

分子量 466.6
化学式 C22H18N4O2S3
CAS号 686770-61-6

 

 

 

Chemical Name Acetamide, N-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio]-

CAS:686770-61-6 IWP-2 Wnt信号通路抑制剂 Porcn抑制剂/C22H18N4O2S3

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1 nM。

SB203580

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。

特征: SB203580是*个被报道的p38抑制剂。

MG-132

MG-132是一种蛋白酶体抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。

LY2109761

LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。

发表评论