艾普拉唑Ilaprazole

Ilaprazole；艾普拉唑；奥普拉唑 
分子式：C19H18N4O2S  分子量：366.44

简介： 艾普拉唑  Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase。 

别名：IY-81149；1H-Benzimidazole, 2-[[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-6-(1H-pyrrol-1-yl)-
物理性状及指标： 
外观：………………白色至类白色固体 
溶解性：……………DMSO 73 mg/mL (199.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol 14 mg/mL (38.2 mM)
含量：………………>98%

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Ilaprazole是新型的质子泵 (proton pump)抑制剂，用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管返流疾病和十二指肠溃疡。它能抑制H+/K+-ATPase，IC50为6 μM。
靶点	Proton pump  TOPK    111 μM(Kd)
体外研究	艾普拉唑以高亲和力和选择性抑制TOPK活性。 体外研究表明，艾普拉唑抑制HCT116，ES-2，A549，SW1990癌细胞中的TOPK活性。 还发现艾普拉唑诱导聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）（一种DNA修复调节蛋白）的切割。 在兔壁细胞制备中，IY-81149以剂量依赖性方式不可逆地抑制H + / K + -ATPase，泵抑制活性的IC50为6.0×10-6mol / l。
体内研究	艾普拉唑可通过抑制体内TOPK活性来抑制肿瘤生长。 在ilaprazole处理的肿瘤组织中，组蛋白H3（Ser10）的磷酸化被显着抑制。 毒理学数据显示，艾普拉唑的LD50大于5000mg / kg。 在幽门结扎的大鼠中，尽管IY-81149在酸性溶液中不稳定，但它具有强烈且持久的抗分泌活性。 IY-81149强烈抑制促分泌素刺激大鼠和狗胃酸分泌。

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MB4496

Ouabain

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7290 mL	13.6448 mL	27.2896 mL
5 mM	0.5458 mL	2.7290 mL	5.4579 mL
10 mM	0.2729 mL	1.3645 mL	2.7290 mL
50 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5458 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验	Cell lines: human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells Concentrations: 0-100 μM Incubation Time: 24 or 48 h 方法: 为了估计细胞活力，将人结肠癌HCT 116，ES-2，A549和SW1990细胞（5000个细胞/孔）在37℃下在5％CO 2培养箱中接种于96孔板中24小时。 将附着的细胞用含有各种浓度的艾普拉唑（0-100μM）的新鲜培养基再喂养24小时和48小时。 培养不同时间后，使用cck8测定试剂盒测量艾普拉唑的细胞毒性。 所有实验一式三份进行，并计算平均吸光度值。 结果表示为与未处理的细胞（对照）相比，通过艾普拉唑处理产生吸光度降低的抑制百分比。
动物实验	Animal Models: Male Sprague-Dawely (SD) rats Formulation: 0.5 % CMC Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: Intraduodenally and orally

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

CAS号：172152-36-2

英文名字：艾普拉唑/奥普拉唑